“减肥神药”GLP-1司美格鲁肽你了解多少？原创

近年来，斯美格鲁肽，一种GLP one受体激动剂，因减重疗效显著而迅速走红医学界，备受瞩目。它最初用于治疗糖尿病，疗效显著，而后FDA又批准其用于显著，这一跨界应用进一步扩大了其影响力。在自然综述药物发现发布的2025年全球药物预测中，糖尿病与肥胖这对难兄难弟牢牢占据着C位。GLP one受体激动剂在预测的前10种热销药物中上榜4次，降糖减肥两不误，肥胖有望成为GLP one药物继糖尿病后的另一个百亿市场。见证了GLPY药物在减肥领域的市场潜力后，接下来让小M带您深入探索减肥神药的背后gl p one受体激动剂的发展史。斯美格鲁肽是一种GLP one类似物，GLP one是一种主要由肠道L细胞分泌的肠促胰素，可以激活GLP one受体，发挥调节血糖、延缓胃排空、降低食欲等多重作用。

19世纪80年代，Gl p one及其生理功能被发现，但天然的gl p one在体内会被d PP four酶解，在1~2分钟内被肾脏清除，不能直接成药。直到1992年，研究者从吉拉怪毒液中发现了艾塞那肽，一种可抗d PP four酶解的GLP one类似物，其半衰期相对较长。并于2005年被FDA批准上市，成为第一个被开发的GLP温药物。但多肽类药物的注射魔咒一直是个大问题，患者们可不喜欢天天扎针。因此，自艾塞纳肽上市后，药企致力于开发长效GLP one药物与口服制剂之后，利拉鲁肽、利西拉肽、杜拉糖肽、斯美格鲁肽、替尔伯肽等GLP one药物先后被开发，给药周期延长到每周一次，特别是斯美格鲁肽配合s Mac制剂还实现了口服给药。

这些GLPY药物各有千秋，如改装高手利拉鲁肽，它在天然GLPY上修饰了脂肪酸侧链，增加肽与白蛋白的结合，使半衰期延长至13小时。斯美格鲁肽除修饰脂肪酸侧链外，进一步将第8位的丙氨酸替换为二氨基丙氨酸，防止其被d PP four霉解，大幅延长半衰期至168小时。杜拉糖肽和阿必鲁肽则是另一种设计思路，将抗d PP four酶解的GLP one活性片段和蛋白连起来，以延长半衰期。而T尔伯肽作为gl p one GP受体双机动剂新兴更是融合了gl p one GP和艾塞纳肽的序列并进行改造，双靶点协同作用提升了治疗效果。目前，科研工作者们还在紧锣密鼓的研发疗效更加的多功能肽和口服GLP one药物，相信未来gl p one明星药将更耀眼，让我们期待。

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